Сиролимус

Сиролимус (INN / USAN) буюу рапамицин гэж нэрлэдэг ба энэ нь эрхтэн шилжүүлэн суулгахад татгалзахаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор дархлаа дарангуйлах эм юм; ялангуяа бөөр шилжүүлэн суулгахад маш их хэрэгтэй байдаг. Макролид, сиролимусыг анх Улаан өндөгний арлын хөрсний дээжээс Streptomyces hygroscopicus бактерийн бүтээгдэхүүн гэж нээсэн бөгөөд "Рапа Нуй" хэмээх арлыг нэрлэжээ. Энэ нь Wyeth-ийн Rapamune худалдааны нэрээр худалдаалагддаг.
Сиролимусыг анх мөөгөнцрийн эсрэг бодис болгон боловсруулсан. Гэсэн хэдий ч хүчтэй дархлаа дарангуйлах, antiproliferative шинж чанартай болохыг олж мэдээд үүнийг орхисон.
Сиролимусын пролиферативын эсрэг үр нөлөө нь хорт хавдрыг эмчлэхэд тодорхой үүрэг гүйцэтгэдэг. Саяхан сиролимус нь бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдэд арьсны Капоши саркомын хөгжлийг дарангуйлдаг болохыг харуулсан. Темсиролимус (CCI-779) эсвэл эверолимус (RAD001) зэрэг бусад mTOR дарангуйлагчдыг глиобластома мультиформ ба мантийн эсийн лимфома зэрэг хорт хавдрын хэрэглээнд туршиж байна.
Доксорубицин ба сиролимусын хосолсон эмчилгээ нь AKT эерэг лимфомыг хулганаар ангижрахад хүргэдэг болохыг харуулж байна. Акт дохиолол нь Акт-эерэг лимфомын эсийн амьд үлдэх явцыг дэмжиж, доксорубицин, циклофосфамид зэрэг химийн эмчилгээний эмийн цитотоксик нөлөөллөөс урьдчилан сэргийлэх үйлчилгээтэй. Сиролимус нь Акт дохиог хааж, эсүүд химийн эмчилгээнд тэсвэргүй болдог. Bcl-2 эерэг лимфома нь эмчилгээнд бүрэн тэсвэртэй байсан; eIF4E нь лимфомыг сиролимуст мэдрэмтгий болгодоггүй. Рапамицин өөрөө ямар ч нөлөө үзүүлээгүй.